小肠的生理功能表现在小肠的运动、分泌、消化及吸收等方面，并且与药物代谢密切相关。如小肠平滑肌的各种形式的运动可以完成对食糜的研磨、混合、搅拌等机械消化，小肠腺分泌的小肠液与小肠内胆汁、胰液一起完成食糜的化学消化，小肠粘膜分泌内分散存在有许多内分泌细胞，可分泌多种消化道激素，如促胰液素、胆囊收缩素、抑胃肽和胃动素等，它们对胃肠运动和分泌有重要的调节作用。

　　食糜由胃进入小肠，开始小肠的消化，由于胰液、小肠液及胆汁的化学性消化作用以及小肠运动的机械性消化作用，食物的消化过程在小肠内基本完成，经过消化的营养物质也大部分在小肠被吸收，因此小肠是消化吸收的最重要部位。